呼吸道藥物二

平喘藥

是用于緩解、消除或預防支氣管哮喘的藥物。主要適應證為哮喘和喘息性的支氣管炎。目前平喘藥物可分為六類：

①腎上腺素受體激動藥

②茶堿類

③M膽堿受體阻斷藥

④腎上腺皮質激素

⑤肥大細胞膜穩藥

⑥其他

（一）腎上腺素受體激動藥

本類藥物通過激動腎上腺素β2受體，激活腺苷酸環化酶而增加平滑肌細胞內cAMP濃度，使細胞內Ca2+水平降低，從而松弛支氣管平滑??；腎上腺素還能激動α受體，使呼吸道粘膜血管收縮，減輕粘膜水腫，有利于改善氣道阻塞；此類藥還可激動肥大細胞膜上的β受體，抑制過敏介質釋放，預防過敏性哮喘的發作；長期應用此類藥物可使支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體數目減少，療效減低，引起哮喘反跳，病情加重。故本類藥物不宜長期連續應用，必要時可與其他平喘藥交替使用。

腎上腺素

腎上腺素對α和β受體均有強大的激動作用。平喘作用快而強，但可激動心臟β1受體引起心動過速，甚至心律失常，對血管α受體的激動作用可引起收縮壓明顯增高，加重心臟負擔，故一般不常應用。主要用于控制哮喘急性發作，用法為皮下注射給藥，數分鐘內見效，維持時間為1～2h。

異丙腎上腺素

異丙腎上腺素又稱喘息定，對β1和β2受體均具有明顯激動作用，對α受體幾乎無作用，其松弛支氣管平滑肌作用比adrenaline強?？诜o效，吸入給藥1min起效，可維持1～2h，主要用于支氣管哮喘急性發作。

常見不良反應有：心率加快、心悸，為β1受體激動興奮心臟所致。有肌震顫現象，與激動骨骼肌上的β2受體有關。長期反復應用時平喘作用降低，但心臟對藥物的反應并不降低，因此任意增加劑量，可產生嚴重的心律失常，甚至室顫而死亡。尤其是當病人嚴重缺氧時，心肌更為敏感，應特別注意。

麻黃堿

麻黃堿作用與腎上腺素相似，但作用較弱，其特點是口服有效，作用緩慢、溫和、持久。麻黃堿可興奮中樞，引起失眠，故已少用，僅與其他藥物配伍治療輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預防哮喘發作。

沙丁胺醇

沙丁胺醇又稱舒喘靈，對β2受體作用強于β1受體，對α受體無作用，平喘作用與異丙腎上腺素（Isoprenaline）相似，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10?？诜?.5h起效，2～3h達最大效應，可維持4～6h。氣霧吸入5min起效，作用最強時間在1～1.5h，維持3～4h。本藥對支氣管擴張作用強而持久，對心血管系統影響很小，是目前較為安全常用的平喘藥。常見的不良反應有惡心、多汗、頭暈、肌肉震顫、心悸等。